Адреномиметик для повышения артериального давления при шоке

Адреномиметики: классификация, механизм действия, список препаратов альфа и бета типа

Из статьи вы узнаете о препаратах-адреномиметиках, видах, показаниях и противопоказаниях к назначению, побочных эффектах лекарственных средств.

Общая информация

В организме человека все внутренние органы, ткани снабжены альфа- и бета- рецепторами, которые представляют собой особые белковые молекулы на мембранах клеток.

Агонисты альфа-рецепторов – симпатомиметики, которые суживают сосуды, купируют отеки, стимулируют белковый синтез.

Бета-адреномиметики – увеличивают силу и частоту сокращений сердца, артериальное давление, расслабляют гладкие мышцы бронхов, просвет капилляров.

Альфа-адреномиметики

Препараты группы обладают специфическим, селективным действием и непрямым влиянием на рецепторы внутренних органов. Альфа-адреномиметики оказывают сильный противошоковый эффект благодаря повышению сосудистого тонуса, спазма мелких капилляров и артерий, поэтому применяются при лечении гипотонии, коллапсе разной этиологии.

Препараты адреномиметики обладают химической структурой, которая аналогична гормонам стресса, могут имитировать адреналин и норэпинефрин. Действие альфа-адреномиметиков укладывается в специфическую триаду:

  • сосудистый спазм;
  • остановка кровотечения;
  • открытие воздухоносных путей к легким.

Таким образом, в основе механизма действия лекарственных средств лежит контакт с постсинаптическими рецепторами нервной системы, проникновение через гематоэнцефалический барьер головного мозга, снижение синтеза медиаторов, которые попадают в синаптическую щель.

Показания к назначению

Адреномиметики, контактирующие с альфа-рецепторами любого класса, рекомендованы для лечения следующих патологических состояний:

  • острая сосудистая недостаточность любого генеза с тенденцией к коллапсу;
  • внезапная остановка сердца;
  • приступ бронхиальной астмы;
  • гипертонический криз;
  • глаукома;
  • аллергический ринит;
  • гипогликемическая кома.

Список препаратов

Все альфа-адреномиметики напоминают друг друга по эффектам, которые оказывают (сужение сосудов, расширение бронхов, повышение АД, уменьшение бронхиальной секреции, выделении секрета в носовой полости), но отличаются по силе действия и продолжительности достигнутого результата. Они составляют большую группу лекарств, в которой есть разновекторные препараты, работающие с разными точками приложения.

Гипотензивные средства

Альфа адреномиметики подгруппы влияют на центральные механизмы регулирования артериального давления, корректируют тонус артерий мелкого и среднего калибра, уменьшают ЧСС, снижают нагрузку на миокард.

Кроме того, активно используют:

Название препарата Стоимость в рублях
Клофелин 41
Гуанфацин (Эстулик) 147
Катапресан 80 евро в интернет-аптеках
Допегит 195

Противоотечные средства

Альфа адреномиметики группы демонстрируют сосудосуживающее действие, устраняя отек тканей слизистой носа, глаз, ЛОР-органов, позволяют очистить носовые ходы, убрать красноту конъюнктивы, снять гиперсекрецию слизи в верхних дыхательных путях, освободить барабанную перепонку от воспалительного экссудата.

Другие средства группы:

Название препарата Стоимость в рублях
Галазолин 32
Ксилометазолин 18
Визин 315
Санорин 89
Бримонидин 410

Противоглаукомные адреномиметики

Препараты-адреномиметики снижают внутриглазное давление, оказывая влияние на рецепторы сосудов и радиальную мышцу глаза. Самый известный – Адреналин (45 рублей).

Название препарата Стоимость в рублях
Дипивефрин 153
Эпинефрин 73
Фенилэфрин 154
Офтан 65

Кроме того, есть премедикационные препараты-адреномиметики, например, Мезатон (93 рубля), который оказывает антиаллергическое, антишоковое и антитоксическое действие. Назначается перед операциями, для снятия интоксикации, острой аллергии, коллапса, декомпенсированного шока, повышает давление на длительный срок.

Противопоказания

Альфа-адреномиметики имеют общие и частные противопоказания к назначению:

  • индивидуальная гиперчувствительность к компонентам;
  • нарушение функции печени и почек;
  • ОНМК;
  • ОИМ;
  • гипотония с тенденцией к коллапсу (исключение составляет Мезатон и его аналоги);
  • возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • лактация;
  • атеросклероз;
  • депрессия;
  • нарушение ритма и проводимости сердечной мышцы;
  • сахарный диабет;
  • эпилепсия;
  • атрофический ринит;
  • острый, аллергический ринит;
  • синуситы;
  • отит среднего уха;
  • евстахиит;
  • тиреотоксикоз;
  • аденома простаты.

Побочные эффекты

Среди наиболее серьезных негативных последствий от некорректного приема альфа-адреномиметиков отмечены:

  • гиперчувствительность к компонентам;
  • симптомы интоксикации;
  • подташнивание;
  • мигрень;
  • высокое АД;
  • учащенное сердцебиение;
  • бессонница;
  • головокружение, предобмороки;
  • местное раздражение слизистых, гиперемия, жжение.

Назначение препаратов группы альфа-адреномиметиков одновременно с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами, может приводить к повышению АД.

Бета-адреномиметики

К препаратам группы относятся средств, которые возбуждают бета-рецепторы в матке, бронхах, скелетных и гладких мышцах. Бета-адреномиметики могут быть селективными и неселективными, но механизм их действия сводится к активации мембранного фермента аденилатциклазы, увеличению количества внутриклеточного кальция.

Бета-адреномиметики используют в лечении брадикардии, атриовентрикулярной блокады. Эффекты, которые демонстрируют лекарства:

  • улучшение проводимости миокарда и бронхов;
  • активация гликогенолиза в печени и мышцах;
  • снижение тонуса матки;
  • учащению пульса;
  • балансировки микроциркуляции внутренних органов;
  • расслабление сосудистой стенки.

Показания для приема

Бета-адреномиметики избирательного и общего действия назначают в случае:

  • астмоидных состояний;
  • угрозы выкидыша на любом сроке беременности;
  • острой сердечной недостаточности;
  • атриовентрикулярной блокады сердечной мышцы.

Список препаратов

Бета-адреномиметики эффективно применяются для лечения острой дыхательной и сердечной недостаточности, при угрозе преждевременных родов. Самым популярным можно назвать Вольмакс (59 рублей). Наиболее часто используют следующие препараты:

  • Орципреналин (Алупент) – расслабляет гладкую мускулатуру матки, препятствуя выкидышу или преждевременным родам, снимает спазм бронхов. Цена – 5 410 рублей.
  • Добутамин – кардиотоник, стоимость – 389 рублей.
  • Сальметерол – подавляет синтез гистамина, снимает спазм бронхов. Цена – 433 рубля.
  • Гинипрал – снимает гипертонус матки. Цена – 233 рубля.

Противопоказания

Общими рамками ограничения к использованию бета-адреномиметиков считают:

  • ИБС;
  • ОИМ;
  • кардиогенный шок;
  • тампонада сердца;
  • стеноз аортального клапана;
  • артериальная гипертензия;
  • декомпенсированная ХСН;
  • гиповолемия;
  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • аритмии, атриовентрикулярная блокада;
  • тиреотоксикоз;
  • гипертиреоз;
  • нарушение работы печени, почек;
  • сахарный диабет.

Побочные эффекты

Бета-адреномиметики имеют общие негативные последствия от приема:

  • симптомы интоксикации;
  • подташнивание;
  • приступы ишемии;
  • нарушение сердечного ритма;
  • внезапная остановка сердца
  • гипокалиемия;
  • колебания АД;
  • кардиосклероз;
  • бронхоспазм;
  • гипертермия неясного генеза;
  • флебит;
  • кожные сыпи;
  • отек Квинке;
  • мигрень;
  • тремор;
  • повышенная раздражительность.

Профилактика для улучшения эффективности

Чтобы результативность терапии адреномиметиками разных групп была максимальной, используют следующие приемы:

  • сбалансированный рацион;
  • нормальный питьевой баланс;
  • двигательная активность;
  • правильная дозировка препаратов после консультации с лечащим врачом;
  • диспансеризация для скринингового обследования общего состояния здоровья.

Выполнение простых правил – гарантирует результат.

Источник: sosudy.info

2.1.2.2.1. Средства, стимулирующие адренергические синапсы

1. Стимулирующие a – и b -адренорецепторы:

2. Стимулирующие преимущественно a -адренорецепторы:

3. Стимулирующие b -адренорецепторы:

Действие адреномиметиков зависит от количества гидроксильных групп в ароматическом кольце. Вещества с двумя группами (катехоламины) плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и при сильном периферическом прессорном эффекте практически не влияют на центральную нервную систему. Катехоламины быстро метилируются (по ароматическому гидроксилу) метилтрансферазой (КОМТ) и поэтому действуют непродолжительно. При отсутствии гидроксилов (или уменьшении их числа) увеличивается прохождение препаратов через гематоэнцефалический барьер и появляются центральные эффекты. Периферическое действие (в первую очередь прессорное) удлиняется (хотя и ослабевает), так как дегидроксилированные препараты не разрушаются КОМТ.

Эпинефрин (адреналин) – аналог гормона мозгового вещества надпочечников, возбуждает все типы адренорецепторов.

При активации a 1-адренорецепторов сосудов брюшной полости и внесинаптических a 2 увеличивается артериальное давление. В механизме прессорного эффекта препарата существенное значение имеет также учащение ритма и повышение сократимости сердца за счет возбуждения его b 1-адренорецепторов. Однако адреналин расширяет сосуды скелетной мускулатуры, возбуждая их b 2– адренорецепторы, что может привести к небольшому снижению диастолического давления. В итоге среднее артериальное давление повышается на фоне незначительного снижения диастолического.

Адреналин (как и норадреналин) сокращает прекапиллярные сфинктеры. В результате может нарушаться микроциркуляция в периферических тканях (ишемия), но усиливается кровоснабжение областей, сосуды которых богаты b 2-адренорецепторами – сердце, мозг, скелетная мускулатура.

Стимулирующее действие адреналина на сердце обусловлено активацией b 1-адренорецепторов миокарда: возрастает сила и частота сердечных сокращений, повышается возбудимость и проводимость сердечной мышцы. Однако увеличение артериального давления иногда рефлекторно вызывает брадикардию (активацию барорецепторов дуги аорты и каротидных синусов с возбуждением центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозное влияние). Сердце, таким образом, оказывается под влиянием разнонаправленных воздействий: прямого стимулирующего (возбуждение b 1-адренорецепторов) и рефлекторного тормозного (через вагус), что может привести к аритмии. Стимулирующее действие адреналина повышает потребность сердца в кислороде и провоцирует гипоксию миокарда (стенокардия, инфаркт).

Адреналин расширяет бронхи, активируя b 2-адренорецепторы гладкомышечных клеток, и снижает выброс медиаторов аллергии (гистамина, серотонина, лейкотриена Д4 и др.) тучными клетками. Кроме того, возбуждение b 2-адренорецепторов, находящихся в мембранах секреторных клеток, повышает продукцию муцина и улучшает дренажную функцию бронхов. Все это обеспечивает эффективность препарата при приступах бронхиальной астмы. Под влиянием адреналина в надпочечниках усиливается синтез глюкокортикоидов. Он увеличивает также содержание глюкозы в крови, активируя печеночный гликогенолиз и снижая утилизацию глюкозы тканями; стимулирует липолиз, способствуя увеличению уровня свободных жирных кислот в плазме. Глюкоза и свободные жирные кислоты являются источником энергии для тканевого обмена. В связи с этим усиливается мышечная деятельность (особенно при утомлении). Активируются мембранные насосы, повышается содержание кальция и снижается калий в миофибриллах скелетных мышц и сердца. Вводят адреналин подкожно, внутримышечно и внутривенно. При подкожном введении всасывание замедляется в связи с местным сосудосуживающим действием (стимуляции a 1-адренорецепторов сосудов кожи); при внутримышечном инъекцировании всасывание более быстрое, так как сосуды скелетной мускулатуры под влиянием адреналина расширяются ( b 2-адренорецепторы); при внутривенном назначении препарат предварительно разводят и вводят капельно. Внутрь адреналин не назначают, так как он разрушается в стенке желудка МАО и КОМТ.

Читайте также:  Как снизить нижнюю границу артериального давления

1) при анафилактическом шоке и аллергическом отеке гортани: сочетание противоаллергического, бронхолитического и прессорного влияния препарата обеспечивает быстрый и надежный эффект;

2) для устранения приступа бронхиальной астмы. Следует иметь в виду, что при частом применении адреномиметиков, возбуждающих b 2-рецепторы, чувствительность последних снижается, и это может привести к парадоксальному эффекту – к бронхоспазму, так как стимуляция адреналином a 1-адренорецепторов дистальных отделов бронхов суживает их просвет;

3) при гипотонических состояниях (редко);

4) в качестве добавки (1:50 000-1:200 000) к местноанестезирующим препаратам для пролонгации их действия (снижается скорость всасывания);

5) при передозировке инсулина, так как адреналин повышает содержание глюкозы в крови;

6) в глазной практике (капли в глаз) для расширения зрачка (зрачок расширяется без нарушения аккомодации и повышения внутриглазного давления);

7) при остановке сердца (внутрисердечно).

Норэпинефрин (норадреналин) -аналог синаптического медиатора, действует в основном на a -адренорецепторы. При клиническом применении повышает артериальное давление, суживая сосуды.

В отличие от адреналина не истощает миокард и вызывает рефлекторную брадикардию: подъем кровяного давления, повышение ударного объема возбуждает барорецепторы каротидной зоны дуги аорты и активирует вагусную импульсацию на сердце. Эффект норадреналина непродолжителен (разрушается МАО и КОМТ). Вводят его только внутривенно (капельно) – при подкожных и внутримышечных инъекциях велика опасность развития некроза (ишемия). Применяют норадреналин при острых гипотонических состояниях.

Фенилэфрин (мезатон) -возбуждает только a 1-адренорецепторы и вызывает продолжительное (около 1 ч) повышение артериального давления, так как в отличие от адреналина и норадреналина разрушается медленно (препарат не является катехоламином и слабо метилируется КОМТ). Применяют мезатон при гипотонических состояниях, для снижения воспалительных реакций (за счет сужения сосудов), для пролонгации эффекта местных анестетиков, для расширения зрачка и лечения открытоугольной формы глаукомы.

Этафедран. (фетанол) -действует подобно мезатону, но повышает артериальное давление на более длительное время. Применяется при гипотонических состояниях. Назначают препарат внутрь и парентерально.

К b -адреномиметическим веществам, возбуждающим b 1– и b 2– рецепторы относятся изопреналин (изадрин), орципреналин (алупент): последний сильнее действует на b 2-адренорецепторы бронхов. поэтому реже, чем изадрин, вызывает тахикардию. Еще более избирательно возбуждают b 2-адренорецепторы бронхов фенотерол (беротек), сальбутамол, тербуталин. Активируя b 2-адренорецепторы бронхов и тучных клеток, все препараты расширяют бронхи. улучшают их дренажную функцию и снижают выброс медиаторов аллергии (гистамин, серотонин, лейкотриен Д4 и др.). b -Адреномиметики применяются в основном для лечения и снятия приступа бронхиальной астмы.

Изадрин, возбуждая b 1-адренорецепторы, повышает автоматизм, проводимость, возбудимость миокарда, увеличивает частоту и силу сердечных сокращений (тахикардия). Поэтому иногда он применяется (по 0,005 г в таблетках, под язык), при выраженных брадикардиях и при атриовентрикулярном блоке (капельно внутривенно). Однако основное назначение изадрина – купирование и предупреждение приступов бронхиальной астмы (ингаляции 0,5% или 1% водного раствора). Осложнения – тахикардия, сердечные аритмии, тремор, беспокойство, головные боли, потливость. Значительно реже эти осложнения развиваются на фоне селективных b 2-адреномиметиков (фенотерол, сальбутамол, тербуталин); применяются в основном в виде ингаляций.

Фенотерол, сальбутамол используются, кроме того, для снижения тонуса и сократительной активности миометрия (профилактика привычного выкидыша, преждевременных родов).

Добутамин -стимулирует в основном b 1-адренорецепторы сердца, усиливая сокращение миокарда, и применяется как кардиотоническое средство при острой сердечной недостаточности.

Эфедрин – алкалоид различных видов растений эфедры, по химическому строению отличается от адреналина и норадреналина отсутствием ароматических гидроксилов.

Фармакодинамика его определяется увеличением эндогенного норадреналина в синаптической щели, поскольку эфедрин способствует выходу медиатора и тормозит его обратный захват. Препарат действует в основном пресинаптически (симпатомиметик или адреномиметик непрямого действия), хотя и оказывает слабое влияние на адренорецепторы. При повторных введениях эффект быстро снижается и исчезает – истощаются запасы норадреналина в нервных окончаниях (тахифилаксия).

Эфедрин повышает артериальное давление (возбуждение a 1– адренорецепторов сосудов), увеличивает частоту сердечных сокращений (возбуждение b 1-адренорецепторов сердца), расслабляет мускулатуру бронхов (возбуждение b 2-адренорецепторов бронхов), расширяет зрачок (возбуждение a 1-адренорецепторов радиальной мышцы) без повышения внутриглазного давления и нарушений аккомодации. Препарат усиливает тонус скелетной мускулатуры, увеличивает уровень глюкозы. Все эффекты эфедрина, хотя и сохраняются дольше, выражены значительно слабее, чем у адреналина.

В отличие от катехоламинов препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и вызывает (опосредованное через медиаторы) возбуждение центральной нервной системы с активацией дыхательного и сосудодвигательного центров. Применяют эфедрин при бронхиальной астме, аллергических состояниях (крапивнице, сенной лихорадке и др.), иногда при гипотониях, коллапсе, шоке (для повышения артериального давления), местно при ринитах (для сужения сосудов и снижения воспаления), в глазной практике (для расширения зрачка). Иногда вводят при состояниях угнетения центральной нервной системы (нарколепсия, отравления или передозировка снотворных и наркотиков). Эфедрин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, кислотоустойчив, не разрушается МАО и КОМТ, поэтому может применяться внутрь, а не только в виде ингаляций и инъекций (под кожу, внутримышечно и внутривенно).

Побочные эффекты: возбуждение, бессонница, тремор, потеря аппетита, сердцебиение, повышение артериального давления.

Источник: www.rlsnet.ru

Адреномиметик для повышения артериального давления при шоке

Что делать когда упало давление у гипертоника

  1. Что делать, если упало давление у гипертоника?
  2. Симптомы
  3. Причины
  4. Что следует предпринять?
  5. Медикаменты для поднятия давления
  6. Народные способы, способствующие нормализации пониженного давления

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Гипертония является одним из наиболее распространенных недугов нашего времени. В основном этим заболеванием страдают мужчины и женщины зрелого возраста, но бывает, что данная проблема возникает у молодых людей.

Что делать, если упало давление у гипертоника?

Одним из признаков заболевания является артериальное давление, превышающее нормальные показатели. Однако случается так, что у гипертоника может резко упасть давление. Что делать, когда так происходит?

Каковы причины такого состояния? И опасно ли оно? Вопросов много. Постараемся найти ответы на них.

Симптомы

Люди, страдающие повышенным давлением, привыкают к своему состоянию. Они довольно часто не обращают внимания на первые симптомы резкого снижения артериального давления, так как не в состоянии правильно оценить ситуацию.

Случается, что при ухудшении самочувствия, пациенты, не измерив давление, принимают повторную дозу препарата от повышенного давления и усугубляют свое состояние. Именно поэтому каждый гипертоник должен знать симптомы, которые свидетельствуют об острой фазе гипотонии (снижение артериального давления):

  • Бледность кожных покровов;
  • Посинение губ или носогубного треугольника;
  • Холодный липкий пот;
  • Руки и ноги становятся очень холодными;
  • Вены западают;
  • Наблюдается онемение конечностей и покалывание в области пальцев рук и ног;
  • Шум в ушах, снижение слуха;
  • Потемнение в глазах;
  • Возможны изменения в поведении: больной заговаривается, походка шаткая, теряется во времени.

Если человеку, находящемуся в описанной ситуации, не оказать немедленную помощь, ему грозит потеря сознания.

Причины

Рассмотрим причины, которые могут повлиять на то, что резко падает давление у гипертоника.

  1. Сердечная недостаточность. Данная патология может спровоцировать снижение кровяного давления, так как больному сердцу трудно качать кровь.
  2. ВСД (вегетососудистая дистония). Это расстройство неврологического характера, возникающее в результате психического перенапряжения. Специалисты отмечают, что дистония плохо поддается лечению медикаментозными средствами, а все проявления уходят после полноценного отдыха и восстановления эмоционального фона.
  3. Заболевания почек. Надпочечники отвечают за выработку адреналина и ацетилхолина — это два самых важных гормона, обеспечивающих тонус сосудов. Адреналин повышает давление, тонизирует, ацетилхолин снижает показатели артериального давления, вызывает усталость, раздраженность. Если происходит сбой в работе надпочечников и почек, давление начинает «прыгать».
  4. Прием лекарственных препаратов. Некоторые медикаменты обладают побочными эффектами, которые вызывают резкое снижение давления у гипертоников. К таким лекарствам относятся антибиотики, обезболивающие, спазмолитические, сердечные препараты, а также бета-адреноблокаторы. Если пациент принимает повышенные дозы успокоительных средств, давление также может снизиться ниже нормы.
  5. Наличие внутренних и внешних кровотечений интенсивного характера. Внутренние кровотечения человек может и не заподозрить. На их наличие указывают сильные болевые ощущения в верхней части живота.
  6. Отек легких. Отмечается бледность кожных покровов, тахикардия (количество ударов возрастает до 120), кашель, изо рта проступает кровавая пена.
  7. Заболевания инфекционного характера, сопровождающиеся признаками сильной интоксикации и значительным повышением температуры.
  8. У гипертоника может резко упасть давление, если происходит снижение количества глюкозы в крови (у диабетиков), а также при анафилактическом шоке.
  9. Наличие депрессии трех типов: астеническая (постоянное чувство усталости, снижение массы тела), апатическая (равнодушие ко всему: людям, событиям, деятельности), ангедоническая (отсутствие чувства радости).
Читайте также:  Что принять от тахикардии при пониженном давлении

Что следует предпринять?

Первая помощь

Если вы не знаете, что делать, если резко упало давление у гипертоника, то не паникуйте и, в первую очередь, вызывайте скорую помощь. А до ее приезда следует предпринять такие меры:

  • Чтобы человек не потерял сознание, его необходимо перевести в горизонтальное положение;
  • Приподнять верхние конечности с целью притока крови к голове;
  • Если одежда плотно облегает фигуру, то нужно снять ее или расстегнуть пуговицы;
  • Помассировать мочки ушей, а затем и всю ушную раковину;
  • Повернуть набок голову, ведь при данном состоянии может возникнуть рвота;
  • Укутать человека теплым пледом, так как если у гипертоника сильно упало давление, то наступает и понижение температуры тела, что вызывает озноб;
  • Напоить пострадавшего горячим сладким чаем и дать кусочек черного шоколада, что положительно повлияет на стабилизацию давления.

Медикаменты для поднятия давления

Однако их применение возможно исключительно после осмотра доктора и его назначений.

  1. Альфа-адреномиметики (норэпинефрин или норадреналин, фенилэфрин или ирифрин, адрианол, мезатон, вистосан, мидодрин или гутрон). Перечисленные средства сужают просвет сосудов, сокращая гладкие мышцы.
  2. Антихолинергические препараты также вызывают сужение сосудов.
  3. Адаптогены стимулируют деятельность сердечно-сосудистой системы и убирают признаки артериальной гипотензии.
  4. Препараты-стимуляторы центральной нервной системы. Данная группа средств способствует устранению состояния сонливости, усталости.

Народные способы, способствующие нормализации пониженного давления

Однако существуют и народные методы, помогающие справиться с данной проблемой.

  1. Черный кофе. Применение напитка будет эффективным только для тех людей, кто не пьет кофе каждый день. Если же организм привык к кофейной ежедневной стимуляции, то данный способ не повлияет на повышение давления.
  2. Крепкий сладкий черный чай. Напиток также, как и кофе, содержит кофеин и влияет на давление крови.
  3. Смесь корицы и меда. Является быстрым и результативным методом повышения АД. Снадобье можно употреблять и отдельно, и с чаем.
  4. Нормализовать кровяное давление поможет употребление сладкого, поэтому тем, кто страдает гипотонией, следует иметь с собой несколько конфет, желательно шоколадных.
  5. Массаж — достаточно эффективный метод, активирующий барорецепторы, которые воспринимают изменения артериального давления и реагируют на его уровень. Начинать массаж следует сверху, массируя центр затылка и область у основания черепа.
  6. Коньяк или красное вино. Употребление данных напитков в небольшом количестве способствует тому, что артериальное давление повышается. Настойки некоторых растений также нормализуют пониженное давление. К таким растениям относятся: женьшень, элеутерококк, китайский лимонник, маньчжурская аралия.
  7. Зверобой. Отвар этого лекарственного растения избавляет от ощущения усталости и упадка сил.
  8. Эфирные масла. Для нормализации пониженного давления следует периодически вдыхать их аромат.

Источник: aritmiya.lechenie-gipertoniya.ru

Адреномиметики – что это такое?

Адреномиметики – это препараты альфа-агонисты адренергических рецепторов, которые относятся к группе биологически активных веществ природного или синтетического происхождения и вызывают метаболические и функциональные изменения в организме.

Адреномиметики: описание

Локализуются в тканях внутренних органов и в стенках сосудов, ускоряют или, наоборот, замедляют метаболизм и процессы обмена в организме. Тот или иной эффект зависит от вида рецептора.

Также изменяется секреция слизи и реакция нервной системы (меняется возбудимость и проводимость в нервных волокнах).

Адренергические альфа-агонисты представляют класс симпатомиметических агентов, которые селективно стимулируют альфа-адренергические рецепторы, вызывая спазмы, расширяя сосуды и возбуждая молекулы белка.

Два отдельных подтипа также имеют названия: альфа-адренергические рецепторы (альфа-рецепторы), и бета-адренергические рецепторы (бета-рецепторы).

Альфа-агонисты бывают:

  • селективные (прямые);
  • неселективные (непрямые);
  • смешанные.

Рецепторы делятся два подкласса α1 и α2.

Альфа-2 рецепторы связаны с симпатолитическими свойствами. Также адреномиметики имеют противоположную функцию альфа-блокаторов.

Альфа-адренорецепторные лиганды имитируют действие передачи сигналов адреналина и норэпинефрина (адреномиметик α) в сердечной мышце, гладких мышцах и центральной нервной системе, причем наибольшее сродство (способность связываться с другим объектом) имеет норэпинефрин.

Активация α1 стимулирует мембраносвязанную фермент фосфолипазу С (группу ферментов), а активация α2 ингибирует фермент аденилатциказу.

Инактивация аденилатциклазы, в свою очередь, приводит к инактивации (частичной или полной потере активности) вторичного мессенеджера циклического аденозинмонофосфата и вызывает сужение гладких мышц и кровеносных сосудов.

Хотя полная селективность между агонизмом рецепторов достигается крайне редко, некоторые агенты обладают частичной селективностью.

Включение лекарственного средства в каждую категорию указывает на активность лекарственного средства на этом рецепторе, и необязательно на селективность (если не указано иное).

Адреномиметики имеют сходную структуру с химическими мессенеджерами, которые тело вырабатывает во время стресса (уже знакомый нам адреналин, норадреналин).

Нервная система помогает регулировать реакцию организма на стресс или чрезвычайную ситуацию. Во время сильного потрясения из надпочечников высвобождаются химические вещества, которые действуют на тело, увеличивают частоту сердечного ритма, потоотделение, частоту дыхания и замедляют пищеварение.

Некоторые адренергические препараты могут имитировать адреналин и норэпинефрин и связываться с рецепторами, вызывая реакцию борьбы или бегства.

Действие адреномиметиков:

  • повышение АД;
  • сужение кровеносных сосудов;
  • открытие дыхательных путей, ведущих к легким;
  • остановка кровотечения.

С помощью адреномиметиков лечат сердечные заболевания, болезни желудочно-кишечного тракта или верхних дыхательных путей.

Адреномиметики: список препаратов

Адреналин: адреномиметик прямого действия – низкая пероральная биодоступность и короткое время полужизни – Epi можно использовать для кровотечений из небольших порезов путем связывания с альфа-1.

«Дипивефрин»: пролекарство адреномиметика прямого действия, превращается в эпинефрин.

«Допамин»: адреномиметики прямого действия, активируют использование дофамина, альфа-рецепторов. Рекомендовано при дистрибутивном шоке.

«Фенилефрин»: альфа-1, селективный агонист прямого действия. Короткое действие, используется при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, для расширения зрачка без циклоплегии (паралич ресничной мышцы глаза).

«Ксилометазолин»: альфа-1, агонист прямого действия, назальное противозастойное средство длительного действия.

«Оксиметазолин»: альфа-1 селективный агонист прямого действия, назальное противозастойное средство длительного действия.

«Мидодрин»: альфа-1, прямого действия.

«Бримонидин»: альфа -2 селективный агонист прямого действия, для глаз.

«Изопротеренол»: неселективный бета-агонист. Лучше, чем «добутамин» для снижения PVR, используемого для блокады AV.

«Добутамин»: агонист B1, может активировать B2 в меньшей степени, используется при кардиогенном шоке (крайняя степень левожелудочковой недостаточности, характеризующаяся резким снижением сократительной способности миокарда).

«Эфедрин»: обычно используется в качестве стимулятора, средства для подавления гипотонии, связанной с анестезией.

Препараты альфа-адреномиметики: «Клофелин», «Метилдоп», «Катаперсан», «Допегит», «Нафтизин», «Галазолин», «Визин», «Метазон», «Мидодрин», «Этилэфрин». «Ксилометазолин» назначают при приступе бронхиальной астмы, остановке сердца, гипогликемической коме, острой сосудистой недостаточности, токсической этиологии.

Лекарства сужают просвет сосудов, повышают давление, уменьшают секрецию желез в носовой полости и бронхах, сокращают гладкомышечные волокна.

Препараты бета-адреномиметики: «Добутамин», «Сальметерол», «Вольмакс», «Алупент», «Гинипрал», обычно назначаются для лечения острой сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде сердца, а также при угрозе выкидыша, бронхоспазмах.

Какой препарат будет оказывать большее влияние на снижение PVR («Изопротеренол» или «Добутамин»)? «Изопротеренол» – больше активности на B2 рецепторы – вазодилатация (релаксация гладкой мускулатуры в стенках кровеносных сосудов).

Длительное использование альфа-агонистов может вызвать пониженную регуляцию рецептора. После завершения приема может развиться отек слизистой носа.

Бета-рецепторные системы

Большинство тканей экспрессируют множественные рецепторы. Доминирующим бета-рецептором в нормальном сердце является рецептор бета -1, в то время как рецептор бета -2 является доминирующим регуляторным рецептором в гладких мышцах сосудов.

Адреналин активирует как бета-1, так и бета-2 рецепторы. Норадреналин активирует только рецептор бета-1.

Адренорецептор бета-1 находится в сердечной мышце и почках. Бета-2 – в бронхах, печени, матке. Бета-3 – в жировых тканях.

Неселективные бета-препараты – «Изадрин», «Орципреналин».

Селективные бета-2 адреномиметики расслабляют гладкомышечные ткани бронхов.

Влияние активации бета-1 на сердечную мышцу

Препараты, которые активируют рецептор бета-1, могут быть использованы для улучшения сократительного состояния при сердечной недостаточности.

Избыточная стимуляция рецептора бета-1 может вызвать значительное увеличение частоты сердечного ритма.

Читайте также:  Почему артериальное давление

Источник: xn--80ajamittfn6b.xn--p1ai

Адреномиметики

Адреномиметики

1. Стимулирующие a- и b-адренорецепторы:

эпинефрин (адреналина гидрохлорид или адреналина гидротартрат),

норэпинефрин (норадреналина гидротартрат) – более активен в отношении a-адренорецепторов.

2. Стимулирующие преимущественно a-адренорецепторы:

3. Стимулирующие b-адренорецепторы:

– изопреналин (изадрин) -b1, b2.

– орципреналин (алупент) -b1, b2

– фенотерол (беротек) – b2,

Действие адреномиметиков зависит от количества гидроксильных групп в ароматическом кольце. Вещества с двумя группами (катехоламины) плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и при сильном периферическом прессорном эффекте практически не влияют на центральную нервную систему. Катехоламины быстро метилируются (по ароматическому гидроксилу) метилтрансферазой (КОМТ) и поэтому действуют непродолжительно. При отсутствии гидроксилов (или уменьшении их числа) увеличивается прохождение препаратов через гематоэнцефалический барьер и появляются центральные эффекты. Периферическое действие (в первую очередь прессорное) удлиняется (хотя и ослабевает), так как дегидроксилированные препараты не разрушаются КОМТ.

Эпинефрин (адреналин) – аналог гормона мозгового вещества надпочечников, возбуждает все типы адренорецепторов.

При активации a1-адренорецепторов сосудов брюшной полости и внесинаптических a2 увеличивается артериальное давление. В механизме прессорного эффекта препарата существенное значение имеет также учащение ритма и повышение сократимости сердца за счет возбуждения его b1-адренорецепторов. Однако адреналин расширяет сосуды скелетной мускулатуры, возбуждая их b2- адренорецепторы, что может привести к небольшому снижению диастолического давления. В итоге среднее артериальное давление повышается на фоне незначительного снижения диастолического.

Адреналин (как и норадреналин) сокращает прекапиллярные сфинктеры. В результате может нарушаться микроциркуляция в периферических тканях (ишемия), но усиливается кровоснабжение областей, сосуды которых богаты b2-адренорецепторами – сердце, мозг, скелетная мускулатура.

Стимулирующее действие адреналина на сердце обусловлено активацией b1-адренорецепторов миокарда: возрастает сила и частота сердечных сокращений, повышается возбудимость и проводимость сердечной мышцы. Однако увеличение артериального давления иногда рефлекторно вызывает брадикардию (активацию барорецепторов дуги аорты и каротидных синусов с возбуждением центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозное влияние). Сердце, таким образом, оказывается под влиянием разнонаправленных воздействий: прямого стимулирующего (возбуждение b1-адренорецепторов) и рефлекторного тормозного (через вагус), что может привести к аритмии. Стимулирующее действие адреналина повышает потребность сердца в кислороде и провоцирует гипоксию миокарда (стенокардия, инфаркт).

Адреналин расширяет бронхи, активируя b2-адренорецепторы гладкомышечных клеток, и снижает выброс медиаторов аллергии (гистамина, серотонина, лейкотриена Д4 и др.) тучными клетками. Кроме того, возбуждение b2-адренорецепторов, находящихся в мембранах секреторных клеток, повышает продукцию муцина и улучшает дренажную функцию бронхов. Все это обеспечивает эффективность препарата при приступах бронхиальной астмы. Под влиянием адреналина в надпочечниках усиливается синтез глюкокортикоидов. Он увеличивает также содержание глюкозы в крови, активируя печеночный гликогенолиз и снижая утилизацию глюкозы тканями; стимулирует липолиз, способствуя увеличению уровня свободных жирных кислот в плазме. Глюкоза и свободные жирные кислоты являются источником энергии для тканевого обмена. В связи с этим усиливается мышечная деятельность (особенно при утомлении). Активируются мембранные насосы, повышается содержание кальция и снижается калий в миофибриллах скелетных мышц и сердца. Вводят адреналин подкожно, внутримышечно и внутривенно. При подкожном введении всасывание замедляется в связи с местным сосудосуживающим действием (стимуляции a1-адренорецепторов сосудов кожи); при внутримышечном инъекцировании всасывание более быстрое, так как сосуды скелетной мускулатуры под влиянием адреналина расширяются (b2-адренорецепторы); при внутривенном назначении препарат предварительно разводят и вводят капельно. Внутрь адреналин не назначают, так как он разрушается в стенке желудка МАО и КОМТ.

1) при анафилактическом шоке и аллергическом отеке гортани: сочетание противоаллергического, бронхолитического и прессорного влияния препарата обеспечивает быстрый и надежный эффект;

2) для устранения приступа бронхиальной астмы. Следует иметь в виду, что при частом применении адреномиметиков, возбуждающих b2-рецепторы, чувствительность последних снижается, и это может привести к парадоксальному эффекту – к бронхоспазму, так как стимуляция адреналином a1-адренорецепторов дистальных отделов бронхов суживает их просвет;

3) при гипотонических состояниях (редко);

4) в качестве добавки (1:50 000-1:200 000) к местноанестезирующим препаратам для пролонгации их действия (снижается скорость всасывания);

5) при передозировке инсулина, так как адреналин повышает содержание глюкозы в крови;

6) в глазной практике (капли в глаз) для расширения зрачка (зрачок расширяется без нарушения аккомодации и повышения внутриглазного давления);

7) при остановке сердца (внутрисердечно).

Норэпинефрин (норадреналин) – аналог синаптического медиатора, действует в основном на a-адренорецепторы. При клиническом применении повышает артериальное давление, суживая сосуды.

В отличие от адреналина не истощает миокард и вызывает рефлекторную брадикардию: подъем кровяного давления, повышение ударного объема возбуждает барорецепторы каротидной зоны дуги аорты и активирует вагусную импульсацию на сердце. Эффект норадреналина непродолжителен (разрушается МАО и КОМТ). Вводят его только внутривенно (капельно) – при подкожных и внутримышечных инъекциях велика опасность развития некроза (ишемия). Применяют норадреналин при острых гипотонических состояниях.

Фенилэфрин (мезатон) -возбуждает только a1-адренорецепторы и вызывает продолжительное (около 1 ч) повышение артериального давления, так как в отличие от адреналина и норадреналина разрушается медленно (препарат не является катехоламином и слабо метилируется КОМТ). Применяют мезатон при гипотонических состояниях, для снижения воспалительных реакций (за счет сужения сосудов), для пролонгации эффекта местных анестетиков, для расширения зрачка и лечения открытоугольной формы глаукомы.

Этафедран. (фетанол) -действует подобно мезатону, но повышает артериальное давление на более длительное время. Применяется при гипотонических состояниях. Назначают препарат внутрь и парентерально.

К b-адреномиметическим веществам, возбуждающим b1- и b2- рецепторы относятся изопреналин (изадрин), орципреналин (алупент): последний сильнее действует на b2-адренорецепторы бронхов. поэтому реже, чем изадрин, вызывает тахикардию. Еще более избирательно возбуждают b2-адренорецепторы бронхов фенотерол (беротек), сальбутамол, тербуталин. Активируя b2-адренорецепторы бронхов и тучных клеток, все препараты расширяют бронхи. улучшают их дренажную функцию и снижают выброс медиаторов аллергии (гистамин, серотонин, лейкотриен Д4 и др.). b-Адреномиметики применяются в основном для лечения и снятия приступа бронхиальной астмы.

Изадрин, возбуждая b1-адренорецепторы, повышает автоматизм, проводимость, возбудимость миокарда, увеличивает частоту и силу сердечных сокращений (тахикардия). Поэтому иногда он применяется (по 0,005 г в таблетках, под язык), при выраженных брадикардиях и при атриовентрикулярном блоке (капельно внутривенно). Однако основное назначение изадрина – купирование и предупреждение приступов бронхиальной астмы (ингаляции 0,5% или 1% водного раствора). Осложнения – тахикардия, сердечные аритмии, тремор, беспокойство, головные боли, потливость. Значительно реже эти осложнения развиваются на фоне селективных b2-адреномиметиков (фенотерол, сальбутамол, тербуталин); применяются в основном в виде ингаляций.

Фенотерол, сальбутамол используются, кроме того, для снижения тонуса и сократительной активности миометрия (профилактика привычного выкидыша, преждевременных родов).

Добутамин -стимулирует в основном b1-адренорецепторы сердца, усиливая сокращение миокарда, и применяется как кардиотоническое средство при острой сердечной недостаточности.

Эфедрин – алкалоид различных видов растений эфедры, по химическому строению отличается от адреналина и норадреналина отсутствием ароматических гидроксилов.

Фармакодинамика его определяется увеличением эндогенного норадреналина в синаптической щели, поскольку эфедрин способствует выходу медиатора и тормозит его обратный захват. Препарат действует в основном пресинаптически (симпатомиметик или адреномиметик непрямого действия), хотя и оказывает слабое влияние на адренорецепторы. При повторных введениях эффект быстро снижается и исчезает – истощаются запасы норадреналина в нервных окончаниях (тахифилаксия).

Эфедрин повышает артериальное давление (возбуждение a1- адренорецепторов сосудов), увеличивает частоту сердечных сокращений (возбуждение b1-адренорецепторов сердца), расслабляет мускулатуру бронхов (возбуждение b2-адренорецепторов бронхов), расширяет зрачок (возбуждение a1-адренорецепторов радиальной мышцы) без повышения внутриглазного давления и нарушений аккомодации. Препарат усиливает тонус скелетной мускулатуры, увеличивает уровень глюкозы. Все эффекты эфедрина, хотя и сохраняются дольше, выражены значительно слабее, чем у адреналина.

В отличие от катехоламинов препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и вызывает (опосредованное через медиаторы) возбуждение центральной нервной системы с активацией дыхательного и сосудодвигательного центров. Применяют эфедрин при бронхиальной астме, аллергических состояниях (крапивнице, сенной лихорадке и др.), иногда при гипотониях, коллапсе, шоке (для повышения артериального давления), местно при ринитах (для сужения сосудов и снижения воспаления), в глазной практике (для расширения зрачка). Иногда вводят при состояниях угнетения центральной нервной системы (нарколепсия, отравления или передозировка снотворных и наркотиков). Эфедрин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, кислотоустойчив, не разрушается МАО и КОМТ, поэтому может применяться внутрь, а не только в виде ингаляций и инъекций (под кожу, внутримышечно и внутривенно).

Побочные эффекты: возбуждение, бессонница, тремор, потеря аппетита, сердцебиение, повышение артериального давления.

Источник: kineziolog.su